Los pros y los contras de la ciclooxigenasa

Los pros y los contras de la ciclooxigenasa

Dolor e inflamación, una queja principal de la mayoría de las personas en algún momento de su vida y una ocurrencia diaria común para muchas personas con artritis, es causada principalmente por la ciclooxigenasa, o COX, para abreviar.

COX es una enzima que forma prostanoides: prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos, que son los responsables de la respuesta inflamatoria.

Resulta que COX no es del todo malo, incluso es necesario para los procesos celulares normales. Seem Las drogas destinadas a inhibir la COX para aliviar la inflamación parecen una buena idea, pero al inhibir la COX, hay una desventaja.

COX-1 Versus COX-2

En la década de 1990, se descubrió que había dos formas de la enzima COX-1 y COX-2. Este último es el menos deseable de los dos. Se sabe que COX-1 está presente en la mayoría de los tejidos. En el tracto gastrointestinal, COX-1 mantiene el revestimiento normal del estómago y protege el estómago de los jugos digestivos. La enzima también está involucrada en la función renal y plaquetaria. COX-2 se encuentra principalmente en sitios de inflamación.

Tanto la COX-1 como la COX-2 pueden causar dolor e inflamación, pero dado que la COX-1 es una enzima tan beneficiosa, el uso de medicamentos para inhibir podría no ser una buena idea.

AINE inhiben COX

Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), comúnmente recetados para tratar la artritis, funcionan al inhibir las prostaglandinas. Los AINE tradicionales, como el ibuprofeno y el naproxeno, pueden causar problemas gastrointestinales, como úlceras.

Estos NSAID no son selectivos, lo que significa que inhiben tanto COX-1 como COX-2. La inhibición de la COX-2 por los AINE tradicionales es útil por sus efectos antiinflamatorios, pero la desventaja es que la inhibición de la COX-1 puede provocar efectos secundarios como úlceras, prolongación del tiempo de sangrado y problemas renales.

AINE selectivos de COX-2

A finales de la década de 1990, las compañías farmacéuticas desarrollaron varios medicamentos dirigidos solo a COX-2, estos AINE fueron Celebrex, Vioxx y Bextra.

De estos, Celebrex es el único medicamento que permanece en el mercado en los Estados Unidos y tiene una advertencia de recuadro negro que conlleva un riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular.

Desde el retiro de Vioxx en 2004, la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Analizó toda la clase de medicamentos, incluidos todos los NSAID e inhibidores de la COX-2 que se vendían sin receta médica o con receta, y agregó advertencias de recuadro negro a la prescripción instrucciones.

Otros dos inhibidores de la COX-2, Arcoxia y Prexige, que están en uso en otros países, han sido rechazados por la FDA. Prexige fue retirado del mercado en Australia y Canadá debido a complicaciones hepáticas relacionadas.

Algunos investigadores creen, después de encontrar bajos niveles de COX-2 en algunos tejidos no inflamados, que la COX-2 también puede desempeñar un papel en ciertas funciones normales del cuerpo además de la inflamación. Investigadores en el Reino Unido han descubierto que la COX-2 puede proteger contra la aterosclerosis, el término médico para endurecimiento de la arteria, estrechamiento y obstrucción.

Si bien los NSAID y los inhibidores de la COX-2 se consideran opciones de tratamiento significativas para los pacientes con artritis, el beneficio y los riesgos se deben considerar para cada paciente en particular. Se debe evaluar el riesgo cardíaco y el mejor tipo de AINE a usar.

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