D-512: Un potencial agonista de la dopamina para el Parkinson

D-512: Un potencial agonista de la dopamina para el Parkinson

Medicamentos llamados agonistas dopaminérgicos como Requip (ropinirol) y Mirapex (pramipexol) se usan comúnmente para tratar los síntomas de la enfermedad de Parkinson, especialmente en etapas tempranas. Ag Los agonistas de la dopamina generalmente son prescritos por neurólogos como un medio para alargar el tiempo que transcurre antes de que una persona tenga que comenzar (o aumentar) su dosis de levodopa.

La levodopa es el medicamento más efectivo para el Parkinson, pero su efectividad disminuye cuanto más tiempo toma el medicamento.

Además de ser inferior a la levodopa en el tratamiento de los síntomas motores, los agonistas de la dopamina no hacen nada para frenar la enfermedad.

Estas desventajas han provocado que los investigadores desarrollen un nuevo agonista de la dopamina, llamado D-512, que no solo parece superior a otros agonistas de la dopamina en términos de manejo de los síntomas motores, sino que puede proteger las células nerviosas existentes, lo que puede frenar la enfermedad ( notable hazaña).

Es importante entender que D-512 se encuentra en las primeras fases de la investigación. De hecho, solo ha sido estudiado en animales. Aún así, es un buen primer paso para encontrar un medicamento que combata la enfermedad de Parkinson desde el principio.

Descripción general de D-512

La enfermedad de Parkinson implica la pérdida de células nerviosas productoras de dopamina en una región del cerebro llamada sustancia negra.

Dado que la dopamina es un químico cerebral (llamado neurotransmisor) que se necesita para que el cuerpo se mueva, los síntomas motores (relacionados con el movimiento) surgen de esta pérdida.

Si bien hay una serie de síntomas motores asociados con la enfermedad de Parkinson, cuatro cardinales son:

Temblor en reposo

  • Bradicinesia (disminución de la capacidad para moverse)
  • Rigidez
  • Inestabilidad postural
  • Como un agonista de la dopamina, D-512 se une a los receptores de la dopamina o sitios de acoplamiento, en el cerebro. Al estimular directamente estos receptores, D-512 imita la dopamina química cerebral (por lo que el cerebro cree que tiene dopamina cuando en realidad no lo hace).

D-512 es diferente de otros agonistas de dopamina, sin embargo, porque tiene una mayor afinidad por los receptores de dopamina. Esto significa que se puede unir más fácilmente y con más fuerza, lo que hace que dure más tiempo.

Además de tener una mayor afinidad por los receptores de dopamina, se cree que D-512 protege las células nerviosas productoras de dopamina que todavía están vivas, presumiblemente al reducir el estrés oxidativo (una característica clave del por qué detrás de la enfermedad de Parkinson). Al reducir el estrés oxidativo, se consideraría que D-512 tiene propiedades antioxidantes.

En otras palabras, los investigadores creen que D-512 podría ser un tratamiento modificador de la enfermedad de Parkinson, ya que puede ralentizar su progresión.

La ciencia detrás de D-512: un estudio con animales

En un estudio en el

British Journal of Pharmacology, los cerebros de las ratas fueron infundidos con 6-hydroxydopamine (una neurotoxina dopamina para imitar la enfermedad de Parkinson en los seres humanos). Luego, las ratas recibieron D-512 o Requip (ropinirol) y se compararon los efectos.Resultados

Los resultados del estudio revelaron una mayor absorción cerebral y niveles sanguíneos de D-512 que ropinirol.

Además, mientras que tanto D-512 como ropinirol aumentaron los movimientos espontáneos (en las ratas) en un grado similar inmediatamente después de la inyección, la duración de la activación motora fue más prolongada para D-512 que ropinirol.

Más específicamente, los efectos antiparkinsonianos del ropinirol duraron solo unas dos horas, mientras que el efecto antiparkinsoniano de D-512 duró al menos cuatro horas.

Efecto secundario: se observó discinesia

D-512 que causa discinesia, pero con la misma gravedad que Requip (ropinirol) en las ratas. La discinesia se refiere a movimientos anormales como retorcerse o espasmos que están fuera del control de una persona.

Es importante tener en cuenta que aunque las discinesias son un efecto secundario común de la levodopa, que ocurre en alrededor del 50 por ciento de las personas con la enfermedad de Parkinson a los cinco años, son mucho menos comunes en las personas que toman agonistas de la dopamina.

De hecho, la investigación revela que las discinesias, cuando una persona está tomando agonistas de la dopamina solos, ocurren en aproximadamente 5 a 7 por ciento de las personas con Parkinson, y si ocurren discinesias, generalmente son más leves en gravedad y ocurren más tarde.

Conclusión

En general, las discinesias no son un gran problema en personas que toman agonistas dopaminérgicos solos (sin levodopa), por lo que aún existe una mejor relación beneficio-efecto secundario de tomar D-512, en comparación con otros agonistas dopaminérgicos como Requip (ropinirol)

Recuerde, este es un estudio con animales, por lo que es demasiado pronto para llegar a conclusiones. La conclusión es que los efectos de D-512 deben traducirse en el uso humano. Ag Agonistas de la dopamina y su papel en los síntomas no motores

Además de tratar los síntomas motores en la etapa temprana de la enfermedad de Parkinson, la evidencia científica sugiere que los agonistas de la dopamina benefician los síntomas no motores, especialmente los problemas del estado de ánimo como ansiedad, depresión y / o apatía.

Los agonistas de la dopamina también pueden mejorar ciertos problemas autonómicos como la función sexual o la sudoración, así como problemas específicos del sueño en la enfermedad de Parkinson, como el síndrome de las piernas inquietas o la fragmentación del sueño.

Esto es prometedor, ya que los expertos se centran cada vez más en los síntomas no motores, ya que a menudo comienzan antes que los síntomas motores y pueden ser debilitantes.

Dicho esto, no está claro si D-512 sería superior a los agonistas dopaminérgicos tradicionales como Requip (ropinirol) o Mirapex (pramipexol) para aliviar estos síntomas no motores.

Una palabra de Verywell

En el estudio en animales mencionado, el mayor beneficio de D-512 sobre Requip (ropinirol) es que dura más y es mejor en su efecto máximo.

Sin embargo, se necesitan más estudios para comprender mejor si un compuesto como D-512 es realmente mejor que los agonistas dopaminérgicos actuales para tratar a las personas con Parkinson.

Además de los síntomas motores y los efectos secundarios, se deben considerar otros factores como la calidad de vida de una persona, el tiempo pospuesto para comenzar la levodopa y si el D-512 realmente modifica la enfermedad (¿puede proteger las células nerviosas productoras de dopamina que todavía viviendo).

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